… A kvetiapin metabolizmusa máj útján történik, elsősorban a citokróm P450-ben lévő CYP3A4 izoenzim révén, és a kiválasztás túlnyomórészt a vesén keresztül történik, körülbelül 20%-os arányban a széklettel választódik ki (DeVane és Nemeroff, 2001; Sheehan et al., 2010; López-Muñoz és Alamo, 2013).
Hogyan metabolizálódnak az antipszichotikumok?
A riszperidont elsősorban a CYP2D6 metabolizálja, és kisebb mértékben a CYP3A4; a riszperidon 9-hidroxi-metabolitja (paliperidon) ma már önmagában is antipszichotikumként kerül forgalomba. Az olanzapint elsősorban a közvetlen glükuronidáció és a CYP1A2, kisebb mértékben a CYP2D6 és a CYP3A4 metabolizálja.
Az antipszichotikumok vesetisztulnak?
A haloperidol biztonságosnak tekinthető vesebetegségben, mert a gyógyszer <1%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel. Második generációs antipszichotikumok (SGA). Összességében az SGA-k biztonságosnak tekinthetők vesebetegségben szenvedő betegeknél.
Hol szívódnak fel az antipszichotikumok?
A legtöbb antipszichotikum nagyon lipofil, és szabadon áthalad a lipoid membránokon. Szájon át adva jól felszívódnak és jelentős pre-szisztémás elimináción mennek keresztül (biológiai hozzáférhetőség: 10-70%), erősen kötődnek plazmafehérjékhez (75-99%) és szövetekhez, és széles körben terjesztik (VD: 100-1000 L).
Mely atípusos antipszichotikumok metabolizálódnak elsősorban a májban?
A legtöbb AP a májban a CYP2D6 és CYP3A4 által metabolizálódik, bár a klozapin és az olanzapin túlnyomórészt a CYP1A2-n keresztül metabolizálódik. Kimutatták, hogy a klozapin gátolja a CYP 2C19, 2D6 és 3A4 CYP-eket, ezért potenciálisan farmakokinetikai gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokat okozhat (Urichuk et al.
