A ciklooxigenáz szükséges a prosztaglandin- és tromboxánszintézishez. Az aszpirin acetilezőszerként működik, ahol egy acetilcsoport kovalensen kapcsolódik a COX enzim aktív helyén lévő szerin-maradékhoz.
Hogyan hat az aszpirin a ciklooxigenázra?
Az aszpirin egy szerin maradék irreverzibilisen acetilezésével hat ciklooxigenáz. A vérlemezkékben a ciklooxigenáz domináns terméke a tromboxán A 2.
Gátolja az aszpirin a ciklooxigenázt?
Bebizonyította, hogy az aszpirin és más nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) gátolják a prosztaglandinok képződését okozó enzim aktivitását, amelyet most ciklooxigenáznak (COX) hívnak (PG-k), amelyek gyulladást, duzzanatot, fájdalmat és lázat okoznak.
Melyik receptorhoz kötődik az aszpirin?
Ezek az eredmények arra utalnak, hogy az aszpirin a B2 receptoralloszterikus inhibitora, amely tulajdonság szerepet játszhat terápiás hatásában.
Hogyan kötődik az aszpirin a COX-hoz?
Jól dokumentált, hogy az aszpirin irreverzibilisen gátolja a ciklooxigenázt (COX) azáltal, hogy egy aminosav-szerinmaradékot acetilez (1. ábra), és így blokkolja a prosztaglandinok és a tromboxán ezt követő bioszintézisét..