A cimetidin (Tagamet kereskedelmi név) a hisztamin H2-receptor antagonistája, amely gátolja a gyomorsav termelődését. … Eredményeink azt mutatták, hogy a cimetidin nem kompetitív gátlással képes gátolni az ALP-t Inhibitor hiányában az enzim V(max) és K(m) értéke 13,7 mmol/mg prot.
A cimetidin kompetitív inhibitor?
A cimetidin (Tagamet) a H 2-receptor által közvetített hisztaminreakciók erős, nagyon hidrofil, kompetitív inhibitorainak első generációja volt, amit később a ranitidin és a famotidin követett.
Milyen inhibitor nem versenyképes a cimetidin?
Citokróm P450 gátlás
A cimetidin erős inhibitora bizonyos citokróm P450 (CYP) enzimeknek, köztük a CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 és CYP3A4 enzimeknek. Úgy tűnik, hogy a gyógyszer elsősorban a CYP1A2-t, a CYP2D6-ot és a CYP3A4-et gátolja, amelyek közül mérsékelt gátlója
A cimetidin CYP-gátló?
A cimetidin a máj citokróm P450 (CYP) inhibitora in vivo és in vitro patkányokban és emberekben egyaránt. Mindazonáltal a cimetidinnek a máj mikroszómákban történő gyógyszermetabolizmusának in vitro gátlásához szükséges koncentrációja 100-1000-szer magasabb, mint az in vivo hasonló mértékű gátláshoz társuló.
Mi a cimetidin hatásmechanizmusa?
A cimetidin egy H2-receptorhoz kötődik, amely a gyomor parietális sejtjének bazolaterális membránján található, gátolja a hisztamin hatását. Ez a kompetitív gátlás csökkent gyomorsavszekréciót, valamint a gyomor térfogatának és savasságának csökkenését eredményezi.
