Az
α-Amanitin szokatlanul erős és specifikus vonzást mutat az enzim RNS polimeráz II iránt. Lenyeléskor és a májsejtek általi felvételkor az RNS polimeráz II enzimhez kötődik, hatékonyan idézve elő a hepatociták (májsejtek) citolízisét.
Hogyan gátolja az Amanitin az RNS polimerázt?
α-Amanitin-gátló RNS-polimeráz II és III
Az amanitin nagy specifitással és nagy affinitással kötődik (Ki=3-4 nM) a katalizátor közelében az RNAP II aktív helye. befogja az enzim konformációját, amely megakadályozza a nukleotidok beépülését és a transzkriptum transzlokációját
Hogyan befolyásolja az Alpha Amanitin a transzkripciót?
Alfa-amanitin gátolja az RNS-polimeráz II-t (pol II) azáltal, hogy blokkolja a transzkripció beindulását és megnyúlásátKimutatták, hogy megköti a pol II-t a hídspirál alatt és az Rpb1 és Rpb2 közötti hasadékon keresztül (1). A pol II legtöbb maradéka, amely ténylegesen kölcsönhatásba lép, a hídspirálon található.
Mit gátolja az Alpha Amanitin?
A
α-Amanitin megöli a sejteket azáltal, hogy gátolja az RNS polimeráz II-t (Pol II) és leállítja a géntranszkripciót.[1] Az α-amanitin proproteinként, 34-35 aminosav hosszúságú riboszómákon szintetizálódik, majd a prolil-oligopeptidáz (POP) alcsaládjába tartozó enzim specifikus prolin-oldalláncokon hasítja.
Melyik RNS-polimeráz a legérzékenyebb az alfa-amanitinre?
RNS polimeráz II a legérzékenyebb (50%-os gátlás 1,0 bögre alfa-amanitin/ml esetén).
