A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a májban, és főként inaktív glükuronid és szulfát konjugátumok formájában ürül a vizelettel. Kevesebb, mint 5% ürül változatlan formában. A paracetamol metabolitjai egy kisebb hidroxilezett intermediert tartalmaznak, amely hepatotoxikus hatással rendelkezik.
Hogyan metabolizálódik a paracetamol?
A paracetamol elsősorban a májban metabolizálódik (1. ábra) Az I. és II. fázisú enzimek által A paracetamol I. fázisú reakciója oxidációval, redukcióval és hidrolízissel mehet végbe. az eredeti vegyi anyagok poláris metabolitjaiban, és a gyógyszer aktiválásához vagy inaktiválásához vezet.
Mi a paracetamol metabolizmusának fő útvonala?
Glükuronidáció az acetaminofén metabolizmusának fő útja, ezt követi a szulfatálás és az oxidációs út egy kis hozzájárulása.
Mi a paracetamol ellenszere?
Az intravénás acetilcisztein a paracetamol túladagolás ellenszere, és gyakorlatilag 100%-ban hatékony a májkárosodás megelőzésében, ha a túladagolást követő 8 órán belül adják be.
Hogyan alakul a paracetamol paracetamol-glükuroniddá?
UDP-Glükuronil-transzferázok konjugátuma 52%–57% paracetamolból paracetamol-glükuronid lesz és a máj szulfotranszferázok konjugátuma 30%–44% paracetamolból paracetamol-szulfát, majd nem toxikus konjugátum vizelettel ürül ki.
